Wikipedia tiếng Việt không bảo đảm và không chịu trách nhiệm về tính pháp lý và độ chính xác của các thông tin có liên quan đến y học và sức khỏe. Đề nghị liên hệ và nhận tư vấn từ các bác sĩ hay các chuyên gia. Khuyến cáo cẩn thận khi sử dụng các thông tin này. Xem chi tiết lại Wikipedia:Phủ nhận y khoa và Wikipedia:Phủ nhận về nội dung.về tính pháp lý và độ đúng mực của những thông tin có tương quan đến y học và sức khỏe thể chất. Khuyến cáo cẩn trọng khi sử dụng những thông tin nàyPenicillin
Cấu trúc nhân của Penicillin, với ” R ” là nhóm bất kể .Dữ liệu lâm sàngAHFS/Drugs.comDanh mục cho thai kỳ
- US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) [1]
Dược đồ sử dụngTiêm tĩnh mạch, Tiêm bắp, by mouthTình trạng pháp lýTình trạng pháp lý
- Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động họcChuyển hóa dược phẩmGanChu kỳ bán rã sinh họcTừ 0,5 đến 56 giờBài tiếtKidneys
Penicillin là một trong một nhóm kháng sinh thu được từ nấm Penicillium hay được điều chế. Alexander Fleming đã tình cờ phát hiện ra penicillin vào năm 1928[2] nhưng phải 10 năm sau thì penicillin mới được nhà hoá sinh người Anh gốc Đức Ernst Boris Chain và nhà nghiên cứu bệnh học Úc Howard Florey và một số nhà khoa học khác nghiên cứu kỹ. Người ta bắt đầu sử dụng nó để điều trị nhiễm trùng vào năm 1942.[3] Có một số họ penicillin tăng cường có hiệu quả chống lại các vi khuẩn khác; chúng bao gồm penicillin chống tụ cầu khuẩn, aminopenicillin và penicillin kháng giả khuẩn. Chúng có nguồn gốc từ nấm Penicillium.[4] Fleming đã nhận chung giải Nobel Sinh lý và Y khoa năm 1945 cho khám phá của ông, cùng với các nhà khoa học Đại học Oxford Howard Florey và Ernst Boris Chain (người đã phát triển các cách cải tiến để sản xuất và tập trung thuốc và chứng minh tác dụng kháng khuẩn của nó).
Penicillin sát trùng bằng cách giết vi khuẩn và hạn chế sự sinh trưởng của chúng.
Khoảng 10 % số người ghi nhận rằng họ bị dị ứng với penicillin ; tuy nhiên, đến 90 % nhóm này hoàn toàn có thể không thực sự bị dị ứng. [ 5 ] Dị ứng nghiêm trọng chỉ xảy ra trong khoảng chừng 0,03 %. [ 5 ] Những người bị dị ứng với penicillin thường được dùng cephalosporin C vì những nhóm chức năng của nó. [ 6 ] Tất cả những penicillin đều là kháng sinh β-lactam, là một số ít thành tựu can đảm và mạnh mẽ và thành công xuất sắc nhất trong khoa học tân tiến. [ 6 ]
Dùng trong y học[sửa|sửa mã nguồn]
” Penicillin ” thường được dùng để chỉ benzylpenicillin ( penicillin G ), procaine benzylpenicillin ( procaine penicillin ), benzathine benzylpenicillin ( benzathine penicillin ), và phenoxymethylpenicillin ( penicillin V ) .Procaine penicillin và benzathine penicillin có cùng đặc tính kháng khuẩn như benzylpenicillin nhưng nó có tính năng trong thời hạn dài hơn. Phenoxymethylpenicillin thì có ít công dụng chống vi trùng gam âm hơn so với benzylpenicillin. [ 7 ] [ 8 ] Benzylpenicillin, procaine penicillin và benzathine penicillin dùng theo cách tiêm, còn phenoxymethylpenicillin theo đường uống .
β-lactam có 4 nhóm không cùng mặt phẳng.Cấu trúc của Penicillin G. Lưu huỳnh và nitơ gắn với vòng thiazolidine lần lượt có màu vàng và xanh. Hình thể hiện vòng thiazolidine và tích hợp với-lactam có 4 nhóm không cùng mặt phẳng .
Thuật ngữ “penam” được dùng để miêu tả khung chính thông thường của một loại penicillin. Lõi này có công thức phân tử R-C9H11N2O4S, với R là một chuỗi có sự khác biệt giữa các penicillin. Lõi penam có khối lượng phân tử 243 g/mol, với các penicillin lớn hơn thì khối lượng phân tử gần 450 như cloxacillin có khối lượng phân tử 436 g/mol. Đặc điểm cấu trúc chính của các penicillin là vòng β-lactam có 4 nhóm; cấu trúc moiety này cần thiết cho tính kháng khuẩn của penicillin. Vòng β-lactam tự gắn kết với vòng thiazolidine có 5 nhóm khác. Sự kết hợp của 2 vòng này làm cho vòng β-lactam hoạt động hơn so với từng vòng β-lactam riêng biệt vì các vòng được kết hợp bóp méo liên kết amide củ aβ-lactam và do đó loại bỏ sự bền vững cộng hưởng của liên kết hóa học thường được tìm thấy trong các liên kết này.[9]
Sinh tổng hợp[sửa|sửa mã nguồn]
Sinh tổng hợp PenicillinNhìn chung, có 3 bước chính và quan trọng trong việc sinh tổng hợp ra penicillin G ( benzylpenicillin ) .
- Bức thứ nhất là trùng ngưng 3 amino acid—L-α-aminoadipic axit, L-cysteine, L-valine thành tripeptit.[10][11][12] Trước khi trùng ngưng thành tripeptit, amino acid L-valine phải trải qua epimer (đồng phân không gian) hóa để tạo thành D-valine.[13][14] tripeptit được trùng ngưng được đặt tên là δ-(L-α-aminoadipyl)-L-cysteine-D-valine (ACV). Phản ứng trùng ngưng và epimer hóa được xúc tác bởi enzym δ-(L-α-aminoadipyl)-L-cysteine-D-valine synthetase (ACVS).
- Bước thứ 2 trong sinh tổng hợp penicillin G là chuyển đổi oxy hóa ACV mạch thẳng thành isopenicillin N trung gian có 2 vòng bởi enzym isopenicillin N synthase (IPNS), được mã hóa bởi gen pcbC.[10][11] Isopenicillin N là một chất trung gian rất yếu, do nó không thể hiện hoạt động kháng khuẩn mạnh.[13]
- Bước cuối cùng là sự chuyển hóa amin bởi enzym isopenicillin N N-acyltransferase, trong đó gốc α-aminoadipyl bênh cạnh chuỗi của isopenicillin N bị loại bỏ và thay cho chuỗi phenylacetyl. Phản ứng này được điều khiển bởi gen penDE, là duy nhất trong quá trình tạo penicillin.[10]
Quá trình ngẫu nhiên tìm ra penicillin[sửa|sửa mã nguồn]
Nhà sinh học người Scotland, Alexander Fleming là một nhà khoa học đam mê nghiên cứu và kỹ lưỡng trong việc xem xét lại các phần thí nghiệm của mình. Ông thường rất do dự khi ném đi những mẻ cấy vi khuẩn cũ cho đến khi hoàn toàn chắc rằng không nghiên cứu được gì hơn từ chúng.
Trước khi chuẩn bị nghỉ hè trong vòng 2 tuần (1928), thông thường phòng thí nghiệm sẽ được vệ sinh thật sạch, Alexander Fleming đã quên không dọn dẹp. Khi trở về sau kỳ nghỉ, vào buổi sáng thứ sáu ngày 28 tháng 9 năm 1928, ông thấy một vài đĩa dùng để nuôi cấy vi khuẩn đã bị mốc. Trước khi vứt bỏ chúng, ông phát hiện thấy mốc ở trên một chiếc đĩa đã tiêu diệt mẻ vi khuẩn mà ông nuôi cấy tại đó. Mốc đó là một loại nấm, Penicillium chrysogenum, phát triển trên bánh mì. Fleming viết báo cáo khoa học về phát hiện của ông, nhưng chưa thực sự bám sát vào tính thực tiễn của nó.[15] Tuy Alexander Fleming là người đầu tiên tìm ra tính năng của penicillin nhưng ông không có công nghệ để nuôi cấy hàng loạt ở quy mô công nghiệp.
Việc ứng dụng mới được những nhà khoa học Anh, Úc … trong Chiến tranh quốc tế II điều tra và nghiên cứu kỹ hơn và cho sản xuất hàng loạt. Năm 1938, Fleming nhận được thư của hai nhà khoa học từ trường Đại học Oxford là Ernst Boris Chain và Howard Walter Florey, với lời ý kiến đề nghị được hợp tác với ông để liên tục triển khai khu công trình nghiên cứu và điều tra về penicillin. Và sự hợp tác đã mang lại thành công xuất sắc, tháng 8 năm 1940, báo cáo giải trình hiệu quả nghiên cứu và điều tra đã được công bố trên tập san khoa học Lancet. Fleming đã được đồng nhận giải Nobel vì thành tích này, ông thản nhiên phản hồi rằng : ” Đôi khi người ta lại tìm ra những thứ mà mình đang không tìm kiếm “. [ 16 ]
Đưa penicillin ra thực tiễn và sản xuất hàng loạt[sửa|sửa mã nguồn]
Trong Chiến tranh quốc tế II, một nhóm những nhà khoa học tìm kiếm cách chữa trị cho những vết thương bị nhiễm trùng của binh sĩ, vô tình phát hiện ra tò mò của Fleming và thử nghiệm với một dạng của nấm mốc đó. Chúng như có sức mạnh thần kỳ. Ngay sau đó, nó được sản xuất với số lượng không hề tin nổi và được đưa ra mặt trận. [ 17 ]Hơn 50 năm sau, penicillin vẫn là chất kháng sinh được sử dụng nhiều nhất quốc tế. Đó là nhờ sự phát hiện vô tình của nhà khoa học không thích quét dọn. Hơn 21 công ty hoá chất tham gia vào chương trình sản xuất cấp tốc penicillin trong suốt Chiến tranh quốc tế II. Cho đến khi kết thúc đại chiến họ đã sản xuất 650 tỉ đơn vị chức năng mỗi tháng. [ 15 ]
Tính năng của penicillin[sửa|sửa mã nguồn]
Penicillin sát trùng bằng cách giết vi trùng và hạn chế sự sinh trưởng của chúng. Chất này không giết những thành phần trong trạng thái nghỉ mà chỉ tàn phá những thành phần đang sinh trưởng và sinh sản. Penicillin hủy hoại nhiều loài vi trùng gây bệnh khác nhau như pneumococci, streptococci, gonococci, meningococci, clostridium và syphilis spirochete. Penicillin được sử dụng làm dược phẩm trị những căn bệnh chết người như viêm nội tâm mạc, nhiễm trùng máu, gas gangrene, lậu mủ, và sốt vàng da, giang mai, viêm loét lưỡi cấp …
Tác dụng phụ[sửa|sửa mã nguồn]
Penicillin hoàn toàn có thể làm dị ứng như : phát ban, tiêu chảy. Một người đã dị ứng với một loại Penicillin thường sẽ không được dùng bất kỳ loại Penicillin nào. Lượng penicillin làm đổi khác hàm lượng histamine trong khung hình, gây ra chứng Aquagenic Urticaria ( dị ứng với nước ). [ 18 ]
Liên kết ngoài[sửa|sửa mã nguồn]
Bản mẫu:Kháng sinh
