Tên thường gọi: Lidocaine
Tên gọi khác:
| 2-(Diethylamino)-2′,6′-acetoxylidide | 2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide |
| alpha-diethylamino-2,6-dimethylacetanilide | Lidocaina |
| Lignocaine | α-diethylamino-2,6-dimethylacetanilide |
Lidocaine Là Gì?
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Lidocaine
Loại thuốc
Thuốc tê, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1B .
Dạng thuốc và hàm lượng
- Hàm lượng và liều lượng được tính theo lidocaine hydroclorid.
- Thuốc tiêm: 0,5% (50 ml); 1% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 1,5% (20 ml); 2% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 4% (5 ml); 10% (3 ml, 5 ml, 10 ml); 20% (10 ml, 20 ml).
- Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong glucose 5%: 0,2% (500 ml); 0,4% (250 ml, 500 ml, 1000 ml); 0,8% (250 ml, 500 ml).
- Dung dịch 4% (25 ml, 50 ml), dung dịch 5% (20 ml) để pha với dung dịch glucose 5% thành 250, 500, 1000 ml dịch tiêm truyền tĩnh mạch lidocaine hydroclorid 0,2%, 0,4%, 0,8%, 1%.
- Thuốc dùng ngoài: Gel: 2% (30 ml); 2,5% (15 ml). Thuốc mỡ: 2,5%, 5% (35 g). Dung dịch: 2% (15 ml, 240 ml); 4% (50 ml). Kem: 2% (56 g), 4% (5 g, 15 g, 30 g).
Chỉ Định Của Lidocaine
Thuốc Lidocaine được chỉ định trong các trường hợp:
- Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi thăm khám, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh.
- Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại vi, gây tê hạch giao cảm, gây tê ngoài màng cứng, gây tê khoang cùng và gây tê tủy sống.
- Điều trị cấp tính các loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim. Lidocaine là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.
Chống Chỉ Định Của Lidocaine
Chống chỉ định Lidocaine với người quá mẫn với thuốc tê nhóm amid.
Người bệnh có hội chứng Adams-Stokes, hội chứng Wolf-Parkinson-White, hoặc có rối loạn xoang – nhĩ nặng, blốc nhĩ – thất ở toàn bộ những mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc block trong thất ( khi không có thiết bị tạo nhịp ) .
Rối loạn chuyển hóa porphyrin .
Liều Lượng & Cách Dùng Của Lidocaine
Người lớn
Gây tê tại chỗ niêm mạc mũi, miệng, họng, khí phế quản, thực quản và đường niệu – sinh dục : Bôi trực tiếp dung dịch lidocaine hydroclorid ( 2 – 10 % ). Liều tối đa bảo đảm an toàn để gây tê tại chỗ cho người lớn cân nặng 70 kg là 500 mg lidocaine, không nhắc lại trong vòng 2 giờ .
Gây tê từng lớp : Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocaine hydroclorid ( 0,5 – 1 % ) ; khi không pha thêm adrenalin : Liều lidocaine tới 4,5 mg / kg ; khi có pha thêm adrenalin : Có thể tăng liều này thêm một phần ba ( 7 mg / kg ) .
Gây tê phong bế vùng : Tiêm dưới da dung dịch lidocaine hydroclorid với cùng nồng độ và liều lượng như gây tê từng lớp .
Gây tê phong bế thần kinh : Tiêm dung dịch lidocaine hoặc vào gần dây thần kinh hoặc vào đám rối thần kinh ngoại vi sẽ có công dụng gây tê rộng hơn so với những kỹ thuật nêu trên. Để phong bế trong 2 – 4 giờ, hoàn toàn có thể dùng lidocaine ( 1 – 1,5 % ) với liều khuyến nghị ở trên .
Điều trị cấp tính loạn nhịp thất : Chế độ liều nạp 3 – 4 mg / kg trong 20 – 30 phút, sau đó, hoàn toàn có thể duy trì nồng độ không thay đổi trong huyết tương bằng tiêm truyền 1 – 4 mg / phút .
Đối tượng khác
Trong suy tim và bệnh gan, phải giảm tổng liều nạp khởi đầu và vận tốc tiêm truyền để duy trì, cũng như khi tiêm truyền lê dài, liều khởi đầu 0,75 mg / phút hoặc 10 microgam / kg / phút ; tối đa 1,5 mg / phút hoặc 20 microgam / kg / phút. Một số người bệnh có nhồi máu cơ tim cấp hoàn toàn có thể cần nồng độ lidocaine huyết tương cao hơn thông thường để duy trì hiệu lực hiện hành chống loạn nhịp .
Tác dụng phụ của Lidocaine
Thường gặp
Hạ huyết áp, nhức đầu khi biến hóa tư thế, rét run .
Ít gặp
Block tim, loạn nhịp, trụy tim mạch, ngừng tim .
Khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp .
Ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, cơn co giật, lo âu, sảng khoái, ảo giác .
Ngứa, ban, phù da, tê quanh môi và đầu lưỡi .
Buồn nôn, nôn, dị cảm, nhìn mờ, song thị .
Hiếm gặp
Không tìm thấy thông tin .
Lưu Ý Khi Sử Dụng Lidocaine
Lưu ý chung
- Không dùng chế phẩm lidocaine chứa chất bảo quản để gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng, hoặc khoang cùng.
- Dùng hết sức thận trọng cho người có bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, block tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, loạn nhịp độ I và rung nhĩ.
- Dùng thận trọng ở người bệnh nặng hoặc suy nhược, vì dễ bị ngộ độc toàn thân với lidocaine.
- Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vì trong điều kiện như vậy, thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vì phản ứng tại chỗ.
- Thận trọng ở người bị tổn thương da, bỏng do làm tăng hấp thu lidocaine.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Lidocaine đã được dùng nhiều trong phẫu thuật cho người mang thai mà không thấy thông tin về những tính năng có hại so với người mẹ và thai nhi .
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Lidocaine được phân bổ trong sữa mẹ với lượng rất nhỏ, nên không có rủi ro tiềm ẩn gây công dụng có hại cho trẻ nhỏ bú mẹ .
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Ở những bệnh nhận điều trị ngoại trú dùng lidocaine để gây tê – nếu tính năng của thuốc ảnh hưởng tác động đến những phần khung hình có tương quan đến việc lái xe hay quản lý và vận hành máy móc, bệnh nhân nên tránh những hoạt động giải trí này đến khi những tính năng này phục sinh trọn vẹn .
Quá Liều & Quên Liều Lidocaine
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Những triệu chứng quá liều gồm : an thần, lú lẫn, hôn mê, cơn co giật, ngừng hô hấp và ô nhiễm tim ( ngừng xoang, block nhĩ – thất, suy tim và giảm huyết áp ) ; những khoảng chừng QRS và QT thường thông thường mặc dầu hoàn toàn có thể lê dài khi bị quá liều trầm trọng. Những công dụng khác gồm chóng mặt, dị cảm, run, mất điều hòa, và rối loạn tiêu hóa .
Cách xử lý khi quá liều
Điều trị chỉ là tương hỗ bằng những giải pháp thường thì ( truyền dịch, đặt bệnh nhân ở tư thế thích hợp, dùng thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống co giật ) ; natri bicarbonat hoàn toàn có thể phục sinh QRS bị lê dài, loạn nhịp chậm và giảm huyết áp .
Thẩm phân máu làm tăng thải trừ lidocain .
Tránh nhà hàng 1 giờ sau khi gây tê vùng miệng vì thực trạng tê cứng ở lưỡi họng hoàn toàn có thể xảy ra, uống từng ngụm nhỏ để bảo vệ nuốt thông thường .
Quên liều và xử trí
Vì Lidocaine được sử dụng khi cần thiết, bạn có thể không theo lịch trình dùng thuốc. Nếu bạn đang sử dụng thuốc thường xuyên, hãy sử dụng liều đã quên ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến thời gian cho liều tiếp theo của bạn, hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng thuốc vào thời gian định kỳ tiếp theo của bạn. Không sử dụng thêm thuốc để tạo nên liều đã quên.
Dược Lực Học (Cơ chế tác động)
Lidocaine là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Cơ chế tác dụng do phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là block dẫn truyền xung động thần kinh.
Lidocaine hiện được dùng thoáng rộng do công dụng gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, và thời hạn tính năng dài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocaine được chọn dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại este. Lidocaine có hiệu lực thực thi hiện hành trong mọi trường hợp cần một thuốc gây tê có thời hạn công dụng trung bình .
Dược Động Học
Hấp thu
Hấp thu tốt khi uống nhưng bị chuyển hóa trong bước đầu ở gan nhiều, do đó lidocaine kém hiệu suất cao khi uống để điều trị loạn nhịp tim. Có thể duy trì nồng độ điều trị của lidocaine trong huyết tương bằng tiêm bắp cách quãng, nhưng đường tiêm tĩnh mạch được ưa dùng hơn .
Chuyển hóa
Các chất chuyển hóa glycinxylidid ( GX ) và mono-ethyl GX có tính năng chẹn kênh Na + yếu hơn lidocaine, hoàn toàn có thể tích tụ lại gây độc cho hệ thần kinh TW. Nồng độ lidocaine trong huyết tương giảm theo hàm mũ 2 sau một liều tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời bắt đầu ( 7 – 30 phút ) biểu lộ sự phân bổ từ ngăn TT sang những mô ngoại biên ; nửa đời thải trừ cuối ( ở trẻ nhỏ trung bình là 3,2 giờ ; người lớn từ 1,5 – 2 giờ ) bộc lộ sự chuyển hóa thuốc ở gan. Hiệu lực của lidocaine nhờ vào vào sự duy trì nồng độ điều trị trong huyết tương ở ngăn TT .
Phân bố
Gắn với protein huyết tương : 60 – 80 % .
Thải trừ
Thải trừ qua nước tiểu : 2 ± 1 %. Độ thanh thải : 9,2 ± 2,4 ml / phút / kg. Thể tích phân bổ : 1,1 ± 0,4 lít / kg. Nồng độ có công dụng : 1,5 – 6 microgam / ml. Nồng độ độc, đôi lúc : 6 – 10 microgam / ml, thường gặp > 10 microgam / ml. Ở người suy tim, thể tích phân bổ TT và độ thanh thải giảm. Độ thanh thải cũng giảm trong bệnh gan. Bệnh nhồi máu cơ tim cấp tính làm tăng gắn lidocaine với protein, và làm giảm tỷ suất thuốc tự do .
Tương Tác Thuốc
Tương tác với các thuốc khác
Adrenalin phối hợp với lidocaine làm giảm vận tốc hấp thu và độc tính, do đó lê dài thời hạn công dụng của lidocaine .
Thuốc tê loại amid ( bupivacain, levobupi vacain, lidocain, ropivacain ) phối hợp cùng với những thuốc chống loạn nhịp làm tăng rủi ro tiềm ẩn ức chế cơ tim .
Thuốc chẹn beta : Dùng đồng thời với lidocain hoàn toàn có thể làm chậm chuyển hóa lidocain do giảm lưu lượng máu ở gan, dẫn đến tăng rủi ro tiềm ẩn ngộ độc lidocaine .
Cimetidin hoàn toàn có thể ức chế chuyển hóa lidocain ở gan, dẫn đến tăng rủi ro tiềm ẩn ngộ độc lidocaine .
Ranitidine làm giảm nhẹ độ thanh thải lidocaine .
Succinylcholin : Dùng đồng thời với lidocaine hoàn toàn có thể làm tăng công dụng của succinylcholin .
Lidocaine làm tăng công dụng của colchicin, tamoxifen, salmeterol, tolvaptan .
Lidocaine được tăng công dụng bởi những chất amiodaron, thuốc chẹn beta, conivaptan ; bị giảm công dụng bởi những thuốc cyproteron, etravirin, peginterferon alfa-2b, tocilizumab .
Tăng nồng độ lidocaine trong huyết thanh cũng hoàn toàn có thể xảy ra với những thuốc chống virus ( ví dụ như amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir ) .
Hạ kali máu do thuốc lợi tiểu hoàn toàn có thể đối kháng với tính năng của lidocaine nếu dùng đồng thời .
Có thể tăng rủi ro tiềm ẩn loạn nhịp thất ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chống loạn thần lê dài hoặc hoàn toàn có thể lê dài khoảng chừng QT ( ví dụ như pimozide, sertindole, olanzapine, quetiapine, zotepine ), prenylamine, adrenaline ( nếu vô tình tiêm tĩnh mạch ) ) hoặc thuốc đối kháng 5HT3 ( ví dụ : Tropisetron, dolasetron ) .
Sử dụng đồng thời quinupristin / dalfopristin hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ lidocaine, sau đó tăng rủi ro tiềm ẩn loạn nhịp thất .
Có thể có tăng rủi ro tiềm ẩn phong tỏa thần kinh cơ tăng cường và lê dài ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc giãn cơ ( ví dụ như suxamethonium ) .
Tương tác thuốc hoàn toàn có thể làm biến hóa năng lực hoạt động giải trí của thuốc hoặc ngày càng tăng ảnh hưởng tác động của những tính năng phụ. Tài liệu này không gồm có rất đầy đủ những tương tác thuốc hoàn toàn có thể xảy ra. Hãy viết một list những thuốc bạn đang dùng ( gồm có thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm công dụng ) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem .
Hiển thị
10 tác dụng
20 tác dụng
30 hiệu quả
| Thuốc | Tương tác |
|---|---|
| Deferasirox | Nồng độ trong huyết thanh của Lidocaine có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Deferasirox. |
| Peginterferon alfa-2b | Nồng độ trong huyết thanh của Lidocaine có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Peginterferon alfa-2b. |
| Teriflunomide | Nồng độ trong huyết thanh của Lidocaine có thể được giảm khi nó được kết hợp với Teriflunomide. |
| Amiodarone | Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của thu giữ tổng quát và nhịp tim chậm có thể được tăng lên khi Amiodaron được kết hợp với Lidocaine. |
| Etravirine | Nồng độ trong huyết thanh của Lidocaine có thể được giảm khi nó được kết hợp với Etravirine. |
| Hyaluronidase | Hyaluronidase có thể gây ra sự gia tăng sự hấp thu của Lidocaine dẫn đến nồng độ trong huyết thanh tăng và có khả năng làm trầm trọng thêm các hiệu ứng bất lợi. |
| Saquinavir | Saquinavir có thể làm tăng hoạt động của arrhythmogenic Lidocaine. |
| Telaprevir | Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ có thể được tăng lên khi telaprevir được kết hợp với Lidocaine. |
| Mifepristone | Nồng độ trong huyết thanh của Lidocaine có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Mifepristone. |
| Agomelatine | Nồng độ trong huyết thanh của Agomelatine có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Lidocaine. |
Kết quả
0
– 10
trong 1249 kết quả
Nguồn Tham Khảo
Tên thuốc : Lidocaine
- Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
- EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2798/smpc
- Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Lidocaine-Injection-BP-1%25-w-v&VN-20647-17
- Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/lidocaine.html#s-34088-5; https://www.drugs.com/lidoderm.html
Ngày update : 29/07/2021
Mọi thông tin trên đây chỉ mang đặc thù tìm hiểu thêm. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ trình độ .
