Estradiol. Lưu ý một nhóm hydroxyl được gắn vào vòng D. ‘Di’ đề cập đến cả hydroxyl này và hydroxyl trên vòng A (ngoài cùng bên trái).
Estriol. Chú ý hai nhóm hydroxyl (-OH) được đính vào vòng D (vòng 5 cạnh bên phải).
Estrone. Chú ý nhóm ketone (=O) được đính vào vòng D.
Estrogen là một nhóm các hợp chất steroid đóng vai trò là hormone sinh dục nữ chính. Estrogen hoặc estrogen (thấy sự khác biệt chính tả) là nội tiết tố (hormone) tình dục nữ và chịu trách nhiệm phát triển và các quy định của hệ thống sinh sản nữ và đặc điểm giới tính thứ cấp. Estrogen cũng có thể chất bất kỳ, tổng hợp tự nhiên hoặc bắt chước tác dụng của nội tiết tố tự nhiên. Các steroid 17β-estradiol là estrogen nội sinh mạnh nhất và phổ biến, nhưng một số chất chuyển hóa của estradiol cũng có hoạt động nội tiết tố estrogen. Estrogen tổng hợp được sử dụng như là một phần của một số thuốc uống tránh thai, trong liệu pháp thay thế estrogen cho phụ nữ sau mãn kinh, và trong liệu pháp thay thế hormone cho phụ nữ chuyển giới.
Tên estrogen gồm 2 phần, tiền tố estro- từ tiếng Hy Lạp οἶστρος (oistros, theo nghĩa đen có nghĩa là “cảm hứng”, theo nghĩa bóng là mong muốn hay niềm đam mê tình dục), và hậu tố -gen có nghĩa là “nhà sản xuất”.
Nguồn gốc và thực chất hóa học[sửa|sửa mã nguồn]
Estrogen là một loại hormone do một số ít cơ quan sinh dục nữ tiết ra. Đó là từ tế bào vỏ trong và tế bào hạt của nang noãn ( hay nang trứng ), thể vàng ( hay còn gọi là hoàng thể ) và nhau thai. Các thành phần này đều nằm ở buồng trứng, riêng nhau thai có ở tử cung trong thời kỳ mang thai .
Estrogen tồn tại tự nhiên trong cơ thể ở 3 dạng: 17β-estradiol, estron và estriol. Trong đó 17β-estradiol là estrogen được bài tiết nhiều nhất và có tác dụng sinh học mạnh nhất. Còn estriol là estrogen yếu nhất, là dạng chuyển hóa của 17β-estradiol và estrone.
Cả ba loại đều có thực chất hóa học là steroid được tổng hợp từ cholesterol .
Dược động học[sửa|sửa mã nguồn]
Estrogen trong máu lưu hành dưới 3 dạng : dạng tự do ( là dạng hoạt động giải trí ), dạng gắn với một protein ( để lưu hành trong máu ), và sau cuối là dạng phối hợp ( để thải ra ngoài ) .
Estrogen tự do khi đến tế bào đích (tiếng Anh: target cell) sẽ khuếch tán qua màng tế bào để đến kết hợp với một thụ thể (tiếng Anh: receptor) trong bào tương (hay còn gọi là tế bào chất) thành một phức hợp. Phức hợp này sẽ đi vào nhân tế bào, gây ra 2 hiệu quả: sao chép DNA để nhân đôi tế bào và tăng tổng hợp RNA.
Sau đó estrogen rời khỏi thụ thể và ra khỏi tế bào. Thời gian lưu lại trong nhân tế bào tùy thuộc vào loại estrogen – đó là hoạt tính mạnh hay yếu của mỗi loại estrogen .
Tác dụng lên cơ quan sinh dục nữ[sửa|sửa mã nguồn]
Tác dụng lên tuyến vú[sửa|sửa mã nguồn]
Estrogen làm tăng trưởng những ống dẫn ở tuyến vú và đây chính là tác nhân làm tuyến vú người phụ nữ nở to lúc dậy thì. Chúng được gọi là hormon tăng trưởng của tuyến vú .Estrogen cũng làm quầng vú sậm màu lúc dậy thì .
- Phát triển kích thước của tuyến vú.
- Tạo hình dáng người phụ nữ: vai nhỏ, hông to, mỡ đóng ở vú và mông.
- Thanh quản người phụ nữ vẫn theo tỷ lệ lúc chưa dậy thì và vì vậy giọng nói vẫn giữ tần số cao.
- Cơ thể người phụ nữ có ít lông, nhưng nhiều tóc.
Các công dụng khác[sửa|sửa mã nguồn]
- Gần ngày hành kinh cơ thể người phụ nữ tích tụ nước và muối khoáng và có hiện tượng tăng cân.
- Estrogen làm các tuyến nhờn ở da tiết nhiều dịch vì vậy chất nhờn ở da loãng hơn và có tác dụng chống lại mụn trứng cá.
- Estrogen còn có tác dụng làm giảm cholesterol trong huyết tương, giảm nguy cơ bị xơ vữa động mạch ở người phụ nữ. Và người phụ nữ ở lứa tuổi mãn kinh, thì nguy cơ bị bệnh lý này tăng lên vì buồng trứng không còn tiết estrogen nữa.
- Tuy nhiên, khi dùng liều lớn estrogen sẽ tăng nguy cơ tạo cục máu đông trong lòng mạch máu và gây hiện tượng tắc mạch.
Ung thư vú[sửa|sửa mã nguồn]
Người ta nhận thấy estrogen đẩy mạnh ung thư vú ở chuột trong thí nghiệm, và trên mẫu nuôi cấy các tế bào ung thư vú thì estrogen kích thích các tế bào này tăng trưởng.
Ngày nay, người ta biết tính năng của nội tiết tố sinh dục lên mô vú một phần là qua trung gian những yếu tố tăng trưởng. Một số yếu tố tăng trưởng đã được xác lập hoàn toàn có thể là nguyên do gây ra những biến hóa mô vú thông thường thành ác tính và lê dài quy trình ung thư hóa. Thụ thể của mô tuyến vú với estrogen và progesteron và 1 số ít yếu tố tăng trưởng cũng đã được nhận dạng. Trong đó thụ thể với estrogen và progesteron rất có giá trị trong việc nhìn nhận tiên lượng bệnh nhân, lựa chọn chiêu thức điều trị. Người ta nhận thấy có khoảng chừng 2/3 những bệnh nhân có thụ thể với estrogen dương thế, và ½ số đó có phân phối khi điều trị bằng nội tiết tố ở chỗ kích thước khối bướu thu nhỏ .
Điều trị hóc môn[sửa|sửa mã nguồn]
Estrogen và hormone khác được chỉ định cho phụ nữ sau mãn kinh để ngăn ngừa loãng xương cũng như điều trị những triệu chứng của mãn kinh như bốc hoả, khô âm đạo, nước tiểu không trấn áp stress, cảm xúc lạnh lẽo, chóng mặt, căng thẳng mệt mỏi, không dễ chịu, và đổ mồ hôi. Gãy xương của cột sống, cổ tay, hông và giảm 50-70 % và tỷ lệ xương cột sống tăng ~ 5 % ở những phụ nữ được điều trị bằng estrogen trong vòng 3 năm kể từ khi khởi đầu của thời kỳ mãn kinh và trong vòng 5-10 năm sau đó .Trước khi những nguy hại đơn cử của conjugated equine estrogens đã được hiểu rõ, điều trị tiêu chuẩn là 0.625 mg / ngày của conjugated equine estrogens ( như Premarin ). Tuy nhiên, có rủi ro đáng tiếc tương quan với liệu pháp conjugated equine estrogens. Trong số những phụ nữ sau mãn kinh lớn tuổi điều tra và nghiên cứu như thể một phần của Tổ chức Sáng kiến sức khỏe thể chất phụ nữ ( WHI ), một đường uống conjugated equine estrogens bổ trợ đã phát hiện thấy có tương quan với tăng rủi ro tiềm ẩn đông máu. Các nghiên cứu và điều tra WHI sử dụng một loại estrogen bổ trợ, uống một liều cao conjugated equine estrogens ( Premarin một mình và với medroxyprogesterone acetate như Prempro ) .Trong một nghiên cứu và điều tra của NIH, estrogens este hóa đã được chứng tỏ là không gây ra rủi ro tiềm ẩn cho sức khỏe thể chất như conjugated equine estrogens. Liệu pháp thay thế sửa chữa hormone có tính năng thuận tiện về mức độ cholesterol trong huyết thanh, và khi mở màn ngay sau khi mãn kinh hoàn toàn có thể làm giảm tỷ suất mắc những bệnh tim mạch, mặc dầu giả thuyết này vẫn chưa được thử nghiệm trong những thử nghiệm ngẫu nhiên. Estrogen có vẻ như có tính năng bảo vệ trên xơ vữa động mạch : nó làm giảm LDL và triglycerides, nó làm tăng mức độ HDL và có đặc tính giãn mạch nội mô cộng với một thành phần chống viêm .Nghiên cứu đang được thực thi để xác lập rủi ro đáng tiếc của estrogen bổ trợ sử dụng là như nhau cho tổng thể những chiêu thức sử dụng. Cụ thể, estrogen bôi tại chỗ hoàn toàn có thể có một quang phổ khác nhau của những tính năng phụ hơn so với khi dùng đường uống, và estrogen thẩm thấu qua da không ảnh hưởng tác động đến đông máu như chúng được hấp thu trực tiếp vào hệ tuần hoàn, tránh chuyển hóa lần đầu ở gan. Tuyến đường này của chính quyền sở tại là như vậy ưa thích ở phụ nữ có tiền sử bệnh thrombo-tắc mạch .
Estrogen cũng được sử dụng trong điều trị teo âm đạo, hypoestrogenism (như là kết quả của suy sinh dục, thiến, hoặc suy buồng trứng tiên phát), vô kinh, đau bụng kinh, và oligomenorrhea. Estrogen cũng có thể được sử dụng để đàn áp cho con bú sau khi sinh con.
Một số loại dầu gội tóc trên thị trường có chứa estrogen và chất chiết xuất từ nhau thai ; 1 số ít khác thì có chứa phytoestrogens. Năm 1998, đã có báo cáo giải trình về trường hợp của bốn bé gái người Mỹ gốc Phi tăng trưởng ngực sau khi tiếp xúc với những loại dầu gội đầu. Năm 1993, FDA đã xác lập rằng không phải tổng thể loại sản phẩm thuốc thoa bán over-the-counter có chứa hormon cho con người sử dụng là bảo đảm an toàn và có hiệu suất cao và được ghi nhãn sai. Một quy tắc kèm theo chương trình khuyến mại những loại mỹ phẩm, rằng bất kể sử dụng của estrogen tự nhiên trong loại sản phẩm mỹ phẩm sẽ làm cho mẫu sản phẩm trở thành thuốc và rằng bất kể mỹ phẩm sử dụng thuật ngữ ” hormon ” trong những văn bản của dán nhãn hay trong công bố thành phần của nó khiến nó hoàn toàn có thể bị kiện bồi thường, phải chịu như những loại sản phẩm vậy thuốc .Ngoài việc được coi là loại thuốc có ghi nhãn sai, những mẫu sản phẩm tự xưng chứa chiết xuất từ nhau thai cũng hoàn toàn có thể được coi là mỹ phẩm có ghi nhãn sai nếu chiết xuất đã được chuẩn bị sẵn sàng từ nhau thai từ đó kích thích tố và những chất hoạt tính sinh học khác đã được vô hiệu và những chất chiết xuất gồm đa phần của protein. FDA khuyến nghị rằng chất này được xác lập bởi một tên khác hơn là ” nhau thai chiết xuất ” và miêu tả thành phần của nó đúng chuẩn hơn do tại người tiêu dùng phối hợp tên ” nhau thai chiết xuất ” với một sử dụng trị liệu của một số ít hoạt động giải trí sinh học .
