Nhathuocngocanh.com – Một trong những loại tá dược phổ biến nhất hiện nay được sử dụng để bào chế thuốc là Crospovidone. Vậy, Crospovidone là tá dược gì? Hãy cùng nhà thuốc Ngọc Anh, tìm hiểu những thông tin xoay quanh loại tá dược này qua bài viết dưới đây.
1. Crospovidone là gì?
Crospovidone là một PVP tổng hợp không hòa tan trong nước, được FDA đồng ý chấp thuận được sử dụng trong ngành dược phẩm .
Một số tên thương mại của tá dược Crospovidone :
- Theo Dược điển Anh: Crospovidone.
- Theo Dược điển châu Âu: Crospovidonum.
- Theo Dược điển Mỹ: Crospovidone.
Một số tên gọi khác: E1202; Kollidon CL; Kollidon CL-M; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL- 10; polyvinyl polypyrrolidon; PVPP; Homopolyme 1-vinyl-2-pyrolidinone.
Tên khoa học : 1 – Ethenyl-2-Pyrrolidinone homopolyme .
Công thức hóa học : ( C6H9O ) n ( với trên một triệu phân tử link với nhau ) .
Theo Dược điển Mỹ định nghĩa, Crospovidone là một chất hóa học không tan trong nước, gồm nhiều những phân tử link với nhau qua mắt xích link chéo .
Về đặc thù vật lý, Crospovidone có màu từ trắng đến trắng kem, chất bột mịn, độ trơn chảy cao, không mùi, không vị, có tính hút ẩm .
Độ pH của Crospovidone nằm trong khoảng chừng từ 5 đến 8. Mật độ khoảng chừng 1.22 g / cm3. Tỷ trọng của tá dược Crospovidone đã được xác lập theo hiệu quả bảng sau :
| Mật độ (số lượng lớn) | Mật độ (khai thác) | Diện tích | |
| Kollidon CL | 0.3-0.4 | 0.4-0.5 | 1.0 |
| Kollidon CL-M | 0.15-0.25 | 0.3-0.5 | 3.0-6.0 |
| Polyplasdone XL | 0.213 | 0.273 | 0.6-0.8 |
| Polyplasdone XL-10 | 0.323 | 0.461 | 1.2-1.4 |
Độ ẩm của Crospovidone khoảng chừng 60 % .
Phân bố size hạt :
- Polyplasdone XL: kích thước nhỏ hơn 400 μm
- Polyplasdone XL-10: kích thước nhỏ hơn 74 μm
- Kollidon CL: khoảng 50% kích thước lớn hơn 50 μm và tối đa là 3% kích thước lớn hơn 250 μm.
- Kollidon CL-M: Tối thiểu 90% hạt có kích thước dưới 15 μm.
Xem thêm : Calcium Stearate là gì ? Công thức và ứng dụng trong sản xuất dược phẩm
2. Ứng dụng của Crospovidone trong dược phẩm
Theo những điều tra và nghiên cứu cho thấy, Crospovidone là một chất không tan trong nước, thường được sử dụng bào chế trong dạng viên với tỷ suất từ 2 cho đến 5 %. Crospovidone thường được dùng trong giải pháp tạo hạt ướt, chiêu thức dập thẳng hoặc chiêu thức tạo hạt khô. Trong dạng bào chế, Crospovidone bộc lộ năng lực link hydrat giữa những phân tử nhưng không có xu thế tạo thành những phân tử gel. Các điều tra và nghiên cứu cho rằng size hạt của Crospovidone tác động ảnh hưởng lớn đến sự tan rã của viên giảm đau. Kích thước của những hạt có phân tử lớn có vận tốc phân hủy nhanh hơn những phân tử có size nhỏ .
Tá dược Crospovidone còn được sử dụng để cải thiện độ hòa tan của viên, đặc biệt là của các thuốc chứa hoạt chất kém tan. Với cơ chế như sau: Sự có mặt của dung môi thích hợp giúp hoạt chất bị hấp phụ vào Crospovidone; sau đó tiến hành làm bay hơi dung môi. Kỹ thuật này dẫn đến tốc độ hòa tan của viên nhanh hơn.
3. Điều kiện bảo quản tá dược Crospovidone
Tá dược Crospovidone có tính hút ẩm cao, do đó cần được dữ gìn và bảo vệ trong thùng kín và để ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng có cường độ mạnh .
4. Tương tác của Crospovidone với hoạt chất khác
Crospovidone thích hợp với hầu hết những chất hữu cơ và vô cơ có trong mẫu sản phẩm. Trong 1 số ít những trường hợp khi tiếp xúc với dung môi nước, Crospovidone hoàn toàn có thể tạo thành những loại sản phẩm phụ .
Sự xuất hiện của những tá dược khác như tá dược trơn hoàn toàn có thể làm tác động ảnh hưởng đến hiệu suất cao khi sử dụng Crospovidone. Việc bao trùm viên bởi những tá dược trơn hoàn toàn có thể cản trở sự thấm ướt của viên nén .
Khả năng hòa tan của tá dược cũng hoàn toàn có thể tác động ảnh hưởng đến hiệu suất cao của Crospovidone và chúng có hiệu suất cao hơn khi xuất hiện tá dược không hòa tan. Trong trường hợp có tá dược hòa tan, viên nén sẽ hòa tan nhanh hơn khi có nước .
5. Phương pháp sản xuất Crospovidone
Thành phần Acetylene và Fomandehyd được phản ứng khi xuất hiện của chất xúc tác có hoạt tính cao tạo thành Butynediol, là một dẫn chất được genome hóa thành Butanediol và sau đó được Cyclo dehydro hóa để tạo thành Butyrolactone .
Pyrrolidone được tạo ra bằng cách phản ứng Butyrolac với Amoniac. Tiếp theo là phản ứng vinyl hóa trong Pyrolidon và Acetylene dưới áp suất cao. Sau đó, Vinylpyrrolidone đơn phân được trùng hợp trong dung dịch, sử dụng chất xúc tác. Crospovidone được tạo thành qua phản ứng trùng hợp .
6. Mức độ an toàn khi sử dụng Crospovidone
Crospovidone được sử dụng trong những công thức bào chế dược phẩm dùng đường uống và thường được coi là một vật tư không ô nhiễm và không nguy khốn. Các điều tra và nghiên cứu về độc tính trên động vật hoang dã trong thời hạn ngắn cho thấy không có tính năng phụ khi sử dụng Crospovidone .
Tuy nhiên, những nghiên cứu và điều tra này chưa trọn vẹn không thiếu và có cơ sở vững chãi để Kết luận. Do đó, cần tuân thủ những giải pháp phòng ngừa thường thì tương thích với thực trạng và số lượng vật tư được giải quyết và xử lý. Khi tiếp xúc trực tiếp với tá dược Crospovidone nên sử dụng đồ vật bảo vệ mắt, gang tay và mặt nạ chống bụi .
Ngoài ra, hiện nay Crospovidone được chấp nhận sử dụng như một chất phụ gia thực phẩm ở châu Âu, có thể sử dụng tá dược này cho các dạng bào chế như thuốc tiêm, viên nang uống, viên bao phim, chế phẩm dùng qua da, chế phẩm có tác dụng tại chỗ.
Như vậy, Crospovidone là một tá dược rã được sử dụng thông dụng trong những dạng bào chế lúc bấy giờ, được cấp phép sử dụng ở hầu hết những vương quốc. Mong rằng bài viết của chúng tôi đã mang đến những thông tin hữu dụng cho fan hâm mộ !
Xem thêm :
Tài liệu tham khảo
Crospovidone, Drugs. com. Truy cập ngày 19/11/2021 .
