Calcium Stearate là gì? Công thức và ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

Tá dược Calcium Stearate là gì?

Tên khác: ngoài tên chính thức là Calcium Stearate nó còn có một số tên gọi khác tùy theo nhà sản xuất như Calcii stearas; calcium distearate; calcium octadecanoate; Deasit PC; HyQual; Kemistab EC-F; octadecanoic acid, calcium salt; stearic acid, calcium salt; Synpro.

Công thức hóa học và khối lượng phân tử

Công thức hóa học : C36H70CaO4

Khối lượng phân tử : 607.03 ( với những nguyên vật liệu tinh khiết )

Dược điển Mỹ (USP32- BF27) và châu Âu 6.3 đã mô tả dược Calcium Stearate là một hợp chất của calci với một hỗn hợp các acid béo hữu cơ thu được từ mỡ động vật. Với 2 thành phần chủ yếu là calcium stearate and calcium palmitate. Trong Calcium Stearate cũng chứa một tỉ lệ cân bằng từ 9 đến 10.5% canxi oxide.

Cấu trúc hóa học

Tính chất hóa lý

Calcium Stearate là bột mịn màu trắng đến hơi trắng vàng và có mùi đặc trưng nhẹ .

Giá trị acid : 191 đến 203

Tro : 9.9 đến 10.3 %

Nồng độ clorid : dưới 200 ppm

Diện tích mặt phẳng : từ 4.73 đến 8.03 mét vuông / g

Trọng lượng riêng : từ 1.064 đến 1.096 g / cm3

Độ trơn chảy : chỉ số nén carr từ 21.2 đến 22.6 % .

Acid béo tự do : 0.3 đến 0.5 % .

Nhiệt độ nóng chảy : từ 149 đến 160 độ C .

Độ ẩm : 2.96 % .

Phổ hồng ngoại : hấp thụ tia IR nên có phổ IR đặc trưng với những cường đại hấp thụ tại 1215, 1731, 1748, ` 765, 1195, 2312, 2326, 2352, 2339, 2388, 2440 .

Hình dưới là phổ hồng ngoại của Calcium Stearate :



Tạp sulphat nhỏ hơn 0.25 % .

Phân bố kích cỡ tiểu phân : từ 1.7 đến 60 mcm ; 100 % qua rây 200 mesh ( 73.7 mcm ) và 99.5 % qua rây 325 mesh ( 44.5 mcm ) .

Độ tan : thực tiễn không tan trong ethanol ( 95 % ), ether, chloroform, acetone và nước. Tan ít trong cồn nóng, dầu thực vật hoặc dầu khoáng. Tan được trong pyridine nóng .

Tiêu chuẩn dược điển

Chuyên luận của Calcium Stearate có trong những Dược điển Nhật, châu Âu, và Mỹ với những chỉ tiêu về định tính, đặc thù, số lượng giới hạn vi sinh vật, độ acid và độ kiềm, mất khối lượng do làm khô, arsen, sắt kẽm kim loại nặng, chlorid, sulfat, cadmium, chì, nikel, định lượng CaO và định lượng Ca .

Chức năng trong xây dựng công thức và kĩ thuật bào chế

Calcium Stearate được ứng dụng đa phần làm tá dược trơn trong những công thức viên nén và viên năng với nồng độ sử dụng lên tới 1 % ( khối lượng trên khối lượng ). Mặc dù có năng lực chống dính và trơn chảy tốt, nhưng năng lực làm trơn kém .

Calcium Stearate cũng được áp dụng làm chất nhũ hóa, chất ổn định và cũng được sử dụng trong mỹ phẩm và thực phẩm.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Calcium Stearate là chất không thay đổi và nên được dữ gìn và bảo vệ trong những thùng kín ở môi trường tự nhiên mát và khô .

Phương pháp sản xuất

Calcium Stearate được sản xuất bằng phản ứng của calcium clorid với một hỗn hợp những muối của acid stearic và palmitic. Calcium Stearate tạo thành được tách và rửa với nước để vô hiệu muối clorid .

Độ an toàn

Calcium Stearate được sử dụng trong những công thức dược phẩm đường uống và được khuyến nghị là chất không độc và không gây kích ứng .

Biện pháp bảo vệ an toàn lao động : tuân thủ những giải pháp an toàn lao động thích hợp với từng điều kiện kèm theo đơn cử. Calcium Stearate nên được giải quyết và xử lý trong môi trường tự nhiên thông khí tốt, kính bảo lãnh, găng tay và mặt nạ phòng độc được khuyến nghị sử dụng .

Một vài nghiên cứu về Calcium Stearate

Tên nghiên cứu và điều tra : Calcium Stearate là chất sửa chữa thay thế hiệu suất cao cho PVA trong tổng hợp những hạt nano polyme PLGA .

Tên tác giả : Claudia Cella 1 2, Irini Gerges 1 3, Paolo Milani 4, Cristina Lenardi 4, Simona Argentiere 1

Nội dung điều tra và nghiên cứu : hệ nano của polyme ( d, l-lactic-co-glycolic acid ) ( PLGA ) ( NP ) là một trong những hệ mang thuốc được nghiên cứu và điều tra nhiều nhất trong những năm gần đây. Cho đến nay, việc bào chế những tiểu phân polyme PLGA không thay đổi và giống hệt thường sử dụng một số lượng lớn chất diện hoạt polyvinyl như poly ( rượu vinyl ) ( PVA ) và polyvinylpyrrolidone ( PVP ). Việc vô hiệu những chất diện hoạt này yên cầu quy trình thanh lọc nhiều bước do đó làm tăng tăng ngân sách và thời hạn, cũng như tác động ảnh hưởng đến môi trường tự nhiên. Cho nên, việc tăng trưởng những quá trình bào chế thân thiện với môi trường tự nhiên và tiết kiệm ngân sách và chi phí ngân sách, thời hạn để bào chế nano PLGA sẽ làm tăng hiệu suất cao sử dụng hệ mang thuốc này trong dược phẩm .

Mục đích của điều tra và nghiên cứu này để xử lý yếu tố trên, bằng cách điều tra và nghiên cứu những chất thay thế hiệu quả hơn so với những chất hoạt động giải trí mặt phẳng polyvinyl đang được sử dụng. Cụ thể hơn, Các nhà nghiên cứu đã tăng trưởng một tiến trình pha chế phát minh sáng tạo để tạo được những hạt nano PLGA không thay đổi và phân bổ giống hệt trải qua việc sử dụng canxi stearat ( CSt ). Các tiểu phân nano này có những ưu điểm về tính thích hợp sinh học cao, hiệu suất cao ở nồng độ thấp và tránh được những bước tinh chế tốn kém. Với việc sử dụng một số lượng tối thiểu chất diện hoạt polysorbate 60 và sorbitane monostearate, những hạt nano PLGA không thay đổi bằng Calcium Stearate với những kích cỡ và cấu trúc khác nhau đã được tổng hợp. Ảnh hưởng của Calcium Stearate đến hiệu suất cao bao gói những phân tử dược chất cũng đã được điều tra và nghiên cứu. Khả năng đóng gói hiệu suất cao của cả hai phân tử sinh học kỵ nước ( curcumin ) và ưa nước ( fibrinogen được lưu lại bằng Alexa647 ) vào NPs đã được chứng tỏ bằng kính hiển vi đồng tiêu, và sự giải phóng của chúng được định lượng bằng nghiên cứu và phân tích quang phổ huỳnh quang .

Kết quả : những nghiên cứu và điều tra về sự phân hủy và độc tính tế bào cho thấy rằng những nano PLGA không thay đổi bằng canxi stearat có năng lực bền vững và kiên cố trong những điều kiện kèm theo sinh lý và có năng lực thích hợp sinh học tốt. Do đó, hoàn toàn có thể sử dụng canxi stearat như một chất sửa chữa thay thế những chất diện hoạt như Polyvinyl trong những hạt nano PLGA trấn áp giải phóng .

Một số công thức thuốc chứa canxi stearat

Công thức viên nén prednisolon :

Phân tích vai trò những thành phần :

Prednisolon ( bột siêu mịn ) : dược chất, thuộc nhóm thuốc glucocorticoid. Nó được sử dụng trong những trường hợp chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch với liều sử dụng rất thấp .

Cellulose vi tinh thể và lactose phun sấy, tinh bột ngô : tá dược độn trong viên nén, bảo vệ khối lượng cho viên. Ngoài ra, 2 tá dược này có năng lực trơn chảy và chịu nén tốt, nên công thức này hoàn toàn có thể thực thi bằng chiêu thức dập thẳng .

Natri croscarmellose và Natri starch glycolat : 2 tá dược siêu rã. 2 tá dược này dược viên rã theo cả kiểu trương nở và những vi mao quản. Nhờ đó viên rã nhanh, giải phóng dược chất nhanh, tăng độ hòa tan của thuốc và tăng sinh khả dụng .

Canxi stearat và aerosil : vai trò làm tá dược trơn trong công thức. Việc phối hợp 2 loại tá dược này giúp làm tăng hiệu suất cao chống ma sát, cải tổ độ trơn chảy và chống dính. Việc sử dụng đồng thời 2 tá dược trơn, cũng làm giảm nồng độ sử dụng 2 tá dược này và do đó giảm được độc tính .

Phương pháp bào chế: vì sử dụng một lượng lớn các tá dược có khả năng chịu nén, trơn chảy tốt, hàm lượng dược chất nhỏ so với tá dược. Cho nên có thể áp dụng phương pháp dập thẳng với viên nén này.

Tài liệu tham khảo

Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Siân C Owen, Sổ tay tá dược “ Handbook of Pharmaceutical Excipients ” chuyên luận “ tá dược Calcium Stearate ”

Cella C, Gerges I, Milani P, Lenardi C, Argentiere S. Calcium Stearate as an Effective Alternative to Poly ( vinyl alcohol ) in Poly-Lactic-co-Glycolic Acid Nanoparticles Synthesis. Biomacromolecules. 2017 Feb 13 ; 18 ( 2 ) : 452 – 460 .

Link pubmed : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28030952/